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利拉鲁肽代谢和消除

利拉鲁肽代谢和消除
代谢
  单次给予健康受试者放射标记的[3H」一利拉鲁肽的24小时内,血浆中的主要成分为利拉鲁肽原型药物。检测到两种少量血浆代谢产物(分别为总血浆放射性暴露的<=9%和<=5%)。利拉鲁肽以一种与
  大分子蛋白类似的方式进行代谢,尚无特定器官被确定为主要的消除途径。
消除
  [3H」-利拉鲁肽给药后,在尿液和粪便中没有检测到完整的利拉鲁肽。所给予的放射性中仅有少部分作为利拉鲁肽相关的代谢产物经尿液或粪便排泄(分别是6%和5%)。尿液和粪便中的放射性主要
  在前6-8天内排泄,分别对应于三种少量的代谢产物。
  利拉鲁肽单次皮下注射后的平均清除率约为1. 2L/小时,消除半衰期约为13小时。

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